Правила приема. Механизм действия простыми словами. Что должен знать пациент о Фенелзине. Ограничения и побочные эффекты. Информация из официальной инструкции.
В этой статье:
Фенелзин в основном используется для лечения большого депрессивного расстройства. Точнее, его редких видов: атипичной, невротической и экзогенной депрессии. При других видах депрессии это препарат не первого и даже не второго выбора. Его назначают, когда все средства уже испробованы, а эффекта нет.
Заболевания, при которых помогает Фенелзин:
Другие показания:
Фенелзин — ингибитор фермента моноаминксидазы (МАО). Если просто, это препарат, который не позволяет МАО разрушать моноамины — вещества в головном мозге, влияющие на наше настроение. Необратимый и неизбирательный (то есть блокирует все ферменты из группы).
Фенелзин предотвращает расщепление (уничтожение) моноаминовых нейротрансмиттеров:
Фенелзин также препятствует расщеплению некоторых нейротранмиттеров (участвуют в химических реакциях в мозге):
Нейротрансмиттеры влияют на настроение и на некоторые процессы в организме.
Действие Фенелзина приводит к увеличению внеклеточных концентраций перечисленных веществ в мозге. Считается, что это основное терапевтическое преимущество Фенелзина.
На этом действие Фенелзина не заканчивается. Вещество фенелзин ингибирует (уменьшает количество) трансаминазы ГАМК. ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) — фермент, очень важен для того, чтобы справляться с тревогой, стрессом и депрессией. Фенелзин подавляет подавление ГАМК, ингибируя ее трансаминазу. Тем самым он увеличивает уровень этого фермента в ЦНС, и человек становится спокойнее, добрее и собраннее. Этот эффект вызывает не само вещество фенелзин, а его метаболит: фенилэтилиденгидразин.
Один из метаболитов Фенелзина — фенилэтиламин (РЕА), действует как дофамин- и норадреналин-высвобождающий агент. РЕА и так вырабатывается в мозге, а повышение его уровня увеличивает антидепрессивный эффект.
Фенелзин вводится перорально и быстро всасывается из ЖКТ.
Характеристики:
Фенелзин — необратимый ингибитор МАО, поэтому необязательно присутствие этого вещества в крови, чтобы эффект сохранялся. После окончания курса лечения действе Фенелзина обычно продолжается еще 2-3 недели, пока запас ферментов не восполнится.
Препарат метаболизируется преимущественно в печени. Выводится с мочой.
Торговое название препарата: Нардил. Оригинальное название, под которым продается в США: Nardil. Выпускается в таблетках оранжевого цвета, круглой формы, выпуклых с двух сторон, с гравировкой «PD 270», которые фасуются в баночки по 60 шт.
Температура хранения: 15-30 градусов.
В каждой таблетке содержится 15 мг фенелзина сульфата.
Другие компоненты вспомогательные, они не оказывают симптоматического действия:
Начальная дозировка: 1 таблетка 3 раза в сутки.
В процессе лечения дозу увеличивают до 4-6 таблеток в сутки. У многих больных не удается добиться клинического эффекта до тех пор, пока препарат не принимается в дозе от 4 таблеток в день в течение месяца.
Дозу снижают в течение нескольких недель. Поддерживающая дозировка: 1 таблетка в день или через день.
Препарат нельзя принимать, если у вас:
Пожилые пациенты имеют более высокую вероятность побочных эффектов, чем молодые. Риски применения Фенелзина у детей не изучены. Препарат рекомендуется к применению пациентами старше 16 лет.
Чтобы не спровоцировать гипертонический криз и другие побочные эффекты, пациентам, принимающим Фенелзин, следует следить за своим питанием и исключить некоторые продукты:
Фенелзин не принимают с другими ингибиторами МАО. Их сочетание может вызвать гипертонический криз, тремор, судорожные припадки, возбуждение, бред, сильное потоотделение, лихорадку, нарушения кровообращения, кому. Симпатомиметики (препараты, воздействующие на симпатическую нервную систему) могут спровоцировать тот же побочный эффект.
Таким образом, Фенелзин нельзя сочетать с препаратами, содержащими вещества:
Фенелзин нельзя сочетать с Меперидином, Декстометорфаном, депрессантами ЦНС, такими как алкоголь. Возможно тяжелое влияние на психику, нарушения кровообращения, кома и смерть.
Одновременный прием Буспирона, Триптофана, Бупропиона, Гуанетидина с Фенелзином запрещен. Фенелзин и препараты группы СИОЗС несочетаемы. Сообщалось о серьезных побочных реакциях, включая рекордное повышение температуры, ригидность, миоклонические судороги, смерть. Должно пройти минимум 2 недели после отмены первого лекарства, чтобы начать второе. Планируя принимать Фенелзин после Флуоксетина, нужно выдержать паузу 5 недель.
Общая анастезия, симпатомиметики противопоказаны для пациентов, принимающих Фенелзин. Препарат необходимо отменить минимум за 10 дней до плановой операции.
Фенелзин распространяется по всему организму, поэтому возможны разнообразные побочные действия.
Резкая отмена препарата часто сопровождается тошнотой, рвотой и общей слабостью.
О других симптомах в случае резкого прекращения приема Фенелзина сообщалось редко. Длительность нетипичного синдрома отмены: 24-72 часа. Возможны реалистичные ночные кошмары, заканчивающиеся пробуждением, психоз, судороги. Обычно этот синдром снимают приемом малых доз Фенелзина и постепенной отменой.
В зависимости от количества принятого препарата и реакции на его компоненты, возможно несколько сценариев: признаки поражения ЦНС, подавление или гиперстимуляция сердечно-сосудистой системы.
Признаки могут отсутствовать или проявляться незначительно в период до 12 часов после передозировки. Максимальная интенсивность симптоматики приходится на время спустя 24-48 часов. Возможен смертельный исход. В случае передозировки важна немедленная госпитализация.
Признаки передозировки (проявляются поодиночке и в сочетании):
В случае передозировки Фенелзином требуется интенсивное симптоматическое и поддерживающее лечение.
Фенелзин продается под торговым названием Нардил в США и странах Европы. Например, в США его выпускает компания «Пфайзер». В России не входит в список зарегистрированных препаратов. За границей упаковка 60 таблеток Фенелзина стоит около 45-55 долларов или 2900-3430 руб. Цена за одну таблетку: 75-91 цент или 48-57 руб.
Фенелзин (Нардил) запрещен в России. Здесь представлены отзывы пациентов из других стран.
Я стал другим человеком
Будучи подростком, мне пришлось пережить тяжелую социальную тревогу. Были такие приступы страха, что я сбегал, прерывая разговор. Мне приходилось разворачиваться и выходить из дверей здания, в которое я только что вошел. Фенелзин изменил мою жизнь. Я стал новым человеком: разговорчивый экстраверт, умеющий быть непринужденным, смеяться и шутить, спокойный и расслабленный, и, наконец, счастливый. Побочные эффекты уменьшаются или исчезают. Я принимаю 4 таблетки в день.
Победа над биполярной депрессией
Мне диагностировали биполярное расстройство в 24 года. Я оббегал всех психиатров в своем городе. Пробовал принимать множество антидепрессантов от Паксила до Венлафаксина. Помог только Фенелзин. Мне попался хороший врач, который ведет меня уже 11 лет. Без профессиональной помощи я бы не справился. Сейчас мне 35 лет. Продолжаю принимать Фенелзин, придерживаюсь ограничений в еде. Препарат работает для меня, как в начале приема.
Нардил помог мне нормально жить
Принимаю Нардил по 60 мг/день 30 лет. Не собираюсь искать замену. Раньше несколько раз пытался снизить дозировку лекарства и отменить его. Результат — возвращение психологических и физиологических нарушений. Сейчас мне 75 лет. Я буду принимать препарат до конца жизни, если только его не перестанут выпускать.
В этой статье:
- От чего помогает
- Механизм действия
- Фармакокинетика
- Форма выпуска
- Состав
- Инструкция по применению
- Противопоказания
- Ограничения в еде
- С какими лекарствами нельзя принимать
- Побочные эффекты
- Передозировка
- Сколько стоит
- Мнения людей о Фенелзине
От чего помогает
Фенелзин в основном используется для лечения большого депрессивного расстройства. Точнее, его редких видов: атипичной, невротической и экзогенной депрессии. При других видах депрессии это препарат не первого и даже не второго выбора. Его назначают, когда все средства уже испробованы, а эффекта нет.
Заболевания, при которых помогает Фенелзин:
- Атипичная депрессия. Чаще всего начинается в молодости и имеет высокую распространенность, длится долго. Атипичная депрессия встречается у людей с биполярным расстройством, осложненным тревожным расстройством. Характерна высоким риском суицидального поведения. Этот тип депрессии имеет 2 и более симптомов из перечисленных: повышенный аппетит, длительный сон, тяжесть в руках и ногах, приводящая к ограничению подвижности, повышенная чувствительность к отторжению в отношениях. При этом меланхолические и кататонические признаки депрессии отсутствуют.
- Невротическая депрессия — вторичное состояние у людей с серьезным расстройством личности, неврозом.
- Экзогенная депрессия — нарушения настроения и общего мировоззрения. Проявляются более заметные физические симптомы. Обострения приходятся на стрессовые жизненные ситуации, которые длятся долго.
Другие показания:
- дистимия — хроническая грусть и печаль, длящаяся более 2 лет (малая депрессия);
- биполярная депрессия;
- панические атаки;
- нервная булимия (приступы повышенного аппетита);
- посттравматическое стрессовое расстройство.
Механизм действия
Фенелзин — ингибитор фермента моноаминксидазы (МАО). Если просто, это препарат, который не позволяет МАО разрушать моноамины — вещества в головном мозге, влияющие на наше настроение. Необратимый и неизбирательный (то есть блокирует все ферменты из группы).
Фенелзин предотвращает расщепление (уничтожение) моноаминовых нейротрансмиттеров:
- серотонина (вносит вклад в чувство счастья);
- мелатонина (регуляция цикла сон-бодрствование);
- норадреналина (мобилизирует, повышает бдительность);
- адреналина (реакция страха, реакция на стресс);
- дофамина (сигнализирует о желании и нежелании, в зависимости от мотивации).
Фенелзин также препятствует расщеплению некоторых нейротранмиттеров (участвуют в химических реакциях в мозге):
- фенилэтиламин;
- тирамин;
- октопамин;
- триптамин.
Нейротрансмиттеры влияют на настроение и на некоторые процессы в организме.
Действие Фенелзина приводит к увеличению внеклеточных концентраций перечисленных веществ в мозге. Считается, что это основное терапевтическое преимущество Фенелзина.
На этом действие Фенелзина не заканчивается. Вещество фенелзин ингибирует (уменьшает количество) трансаминазы ГАМК. ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) — фермент, очень важен для того, чтобы справляться с тревогой, стрессом и депрессией. Фенелзин подавляет подавление ГАМК, ингибируя ее трансаминазу. Тем самым он увеличивает уровень этого фермента в ЦНС, и человек становится спокойнее, добрее и собраннее. Этот эффект вызывает не само вещество фенелзин, а его метаболит: фенилэтилиденгидразин.
Один из метаболитов Фенелзина — фенилэтиламин (РЕА), действует как дофамин- и норадреналин-высвобождающий агент. РЕА и так вырабатывается в мозге, а повышение его уровня увеличивает антидепрессивный эффект.
Фармакокинетика
Фенелзин вводится перорально и быстро всасывается из ЖКТ.
Характеристики:
- Максимальная концентрация в плазме — через 43 минуты после приема.
- Период полувыведения — 11 с половиной часов.
- Основной двигатель метаболизма — окисление.
- Основные метаболиты — фенилуксусная и пара-гидроксифенилуксусная кислота.
- Период выведения метаболитов — 96 часов (после однократного приема).
Фенелзин — необратимый ингибитор МАО, поэтому необязательно присутствие этого вещества в крови, чтобы эффект сохранялся. После окончания курса лечения действе Фенелзина обычно продолжается еще 2-3 недели, пока запас ферментов не восполнится.
Препарат метаболизируется преимущественно в печени. Выводится с мочой.
Форма выпуска
Торговое название препарата: Нардил. Оригинальное название, под которым продается в США: Nardil. Выпускается в таблетках оранжевого цвета, круглой формы, выпуклых с двух сторон, с гравировкой «PD 270», которые фасуются в баночки по 60 шт.
Температура хранения: 15-30 градусов.
Состав
В каждой таблетке содержится 15 мг фенелзина сульфата.
Другие компоненты вспомогательные, они не оказывают симптоматического действия:
- маннитол;
- кроскармеллоза натрия;
- динатрия эдетат;
- повидон;
- магния стеарат;
- изопропиловый спирт;
- вода очищенная;
- покрытие opadry апельсин;
- симетикон в виде эмульсии.
Инструкция по применению
Начальная дозировка: 1 таблетка 3 раза в сутки.
В процессе лечения дозу увеличивают до 4-6 таблеток в сутки. У многих больных не удается добиться клинического эффекта до тех пор, пока препарат не принимается в дозе от 4 таблеток в день в течение месяца.
Дозу снижают в течение нескольких недель. Поддерживающая дозировка: 1 таблетка в день или через день.
Противопоказания
Препарат нельзя принимать, если у вас:
- гиперчувствительность к фенелзину или другим компонентам состава;
- феохромоцитома (опухоль надпочечника);
- застойная сердечная недостаточность;
- почечная недостаточность или другие тяжелые заболевания почек;
- заболевания печени в прошлом или нарушения функций этого органа.
Пожилые пациенты имеют более высокую вероятность побочных эффектов, чем молодые. Риски применения Фенелзина у детей не изучены. Препарат рекомендуется к применению пациентами старше 16 лет.
Ограничения в еде
Чтобы не спровоцировать гипертонический криз и другие побочные эффекты, пациентам, принимающим Фенелзин, следует следить за своим питанием и исключить некоторые продукты:
- пища с высоким содержанием белка, подвергшегося распаду в результате старения, брожения, инфекционного загрязнения;
- печень;
- сыры, особенно выдержанные сорта;
- маринованная сельдь;
- квашеная капуста;
- пиво, вино;
- дрожжевой экстракт;
- сухая, твердокопченая колбаса;
- стручковые бобы;
- йогурт;
- кофеин;
- шоколад.
С какими лекарствами нельзя принимать
Фенелзин не принимают с другими ингибиторами МАО. Их сочетание может вызвать гипертонический криз, тремор, судорожные припадки, возбуждение, бред, сильное потоотделение, лихорадку, нарушения кровообращения, кому. Симпатомиметики (препараты, воздействующие на симпатическую нервную систему) могут спровоцировать тот же побочный эффект.
Таким образом, Фенелзин нельзя сочетать с препаратами, содержащими вещества:
- метилфенидат;
- дофамин;
- адреналин;
- норадреналин;
- метилдопа;
- леводопа;
- триптофан;
- тирозин;
- фенилаланин.
Фенелзин нельзя сочетать с Меперидином, Декстометорфаном, депрессантами ЦНС, такими как алкоголь. Возможно тяжелое влияние на психику, нарушения кровообращения, кома и смерть.
Одновременный прием Буспирона, Триптофана, Бупропиона, Гуанетидина с Фенелзином запрещен. Фенелзин и препараты группы СИОЗС несочетаемы. Сообщалось о серьезных побочных реакциях, включая рекордное повышение температуры, ригидность, миоклонические судороги, смерть. Должно пройти минимум 2 недели после отмены первого лекарства, чтобы начать второе. Планируя принимать Фенелзин после Флуоксетина, нужно выдержать паузу 5 недель.
Общая анастезия, симпатомиметики противопоказаны для пациентов, принимающих Фенелзин. Препарат необходимо отменить минимум за 10 дней до плановой операции.
Побочные эффекты
Фенелзин распространяется по всему организму, поэтому возможны разнообразные побочные действия.
| Сферы влияния | Характер нарушений | Распространенность |
|---|---|---|
| Нервная система | Головокружение, головная боль, нарушения сна (сонливость, бессонница, «сон на ходу»), слабость, тремор, судороги, повышение рефлексов (реакций с участием рецепторов) | Часто |
| Нервозность, палилалия (потребность повторяться, ускорение речи, при этом тихий голос), эйфория, нистагм (непроизвольные движения глазных яблок), парестезии (чувство жжения, онемения, покалывания на коже) | Умеренно | |
| Атаксия (нескординированность мышечных движений), судороги, маниакальное поведение (повышенное настроение, психическое и двигательное возбуждение), тревожный невроз (страх и связанные психические и соматические симптомы), задержка дыхания, нейрогенная кардиоваскулярная патология, бред, кома | Редко и очень редко | |
| ЖКТ | Сухость во рту, расстройства ЖКТ, запор, повышение трансаминаз (лабораторный показатель, не проявляется симптомами) | Часто |
| Обратимая желтуха, прогрессирующее некротическое повреждение печени | Редко и очень редко | |
| Метаболизм | Увеличение веса | Часто |
| Гипернатриемия (повышение уровня натрия в плазме, лабораторный показатель) | Умеренно | |
| Гиперметаболический синдром (тахикардия, тахипноэ, мышечная ригидность, крайне высокая температура, гипоксия, кома) | Редко и очень редко | |
| Сердечно-сосудистая система | Ортостатическая гипотензия (давление падает, когда человек встает), отеки | Часто |
| Мочеполовая система | Сексуальные отклонения: аноргазмия, нарушения эякуляции, импотенция | Часто |
| Задержка мочеиспускания | Умеренно | |
| Кожа | Зуд, сыпь на коже, потливость | Умеренно |
| Зрение | Затуманенное зрение, глаукома | Умеренно |
| Кровеносная система | Снижение количества лейкоцитов | Редко и очень редко |
| Иммунная система | Синдром лекарственной волчанки (симптомы сходны с одноименным аутоиммунным заболеванием) | Редко и очень редко |
| Дыхательная система | Отек гортани | Редко и очень редко |
Резкая отмена препарата часто сопровождается тошнотой, рвотой и общей слабостью.
О других симптомах в случае резкого прекращения приема Фенелзина сообщалось редко. Длительность нетипичного синдрома отмены: 24-72 часа. Возможны реалистичные ночные кошмары, заканчивающиеся пробуждением, психоз, судороги. Обычно этот синдром снимают приемом малых доз Фенелзина и постепенной отменой.
Передозировка
В зависимости от количества принятого препарата и реакции на его компоненты, возможно несколько сценариев: признаки поражения ЦНС, подавление или гиперстимуляция сердечно-сосудистой системы.
Признаки могут отсутствовать или проявляться незначительно в период до 12 часов после передозировки. Максимальная интенсивность симптоматики приходится на время спустя 24-48 часов. Возможен смертельный исход. В случае передозировки важна немедленная госпитализация.
Признаки передозировки (проявляются поодиночке и в сочетании):
- сонливость;
- головокружение, сильная головная боль;
- слабость, ригидность;
- раздражительность;
- возбуждение, гиперактивность;
- галлюцинации;
- спазм жевательной мускулатуры;
- судороги, в том числе с выгибанием спины и запрокидыванием головы;
- кома;
- тахикардия, сочетающаяся с аритмией;
- повышение или понижение давления;
- сосудистый коллапс (снижение сердечного выброса);
- боль в области сердца;
- угнетение дыхания, дыхательная недостаточность;
- температура выше 41 градусов;
- повышенное потоотделение, холодная, липкая кожа.
В случае передозировки Фенелзином требуется интенсивное симптоматическое и поддерживающее лечение.
Сколько стоит
Фенелзин продается под торговым названием Нардил в США и странах Европы. Например, в США его выпускает компания «Пфайзер». В России не входит в список зарегистрированных препаратов. За границей упаковка 60 таблеток Фенелзина стоит около 45-55 долларов или 2900-3430 руб. Цена за одну таблетку: 75-91 цент или 48-57 руб.
Мнения людей о Фенелзине
Фенелзин (Нардил) запрещен в России. Здесь представлены отзывы пациентов из других стран.
Я стал другим человеком
Будучи подростком, мне пришлось пережить тяжелую социальную тревогу. Были такие приступы страха, что я сбегал, прерывая разговор. Мне приходилось разворачиваться и выходить из дверей здания, в которое я только что вошел. Фенелзин изменил мою жизнь. Я стал новым человеком: разговорчивый экстраверт, умеющий быть непринужденным, смеяться и шутить, спокойный и расслабленный, и, наконец, счастливый. Побочные эффекты уменьшаются или исчезают. Я принимаю 4 таблетки в день.
Победа над биполярной депрессией
Мне диагностировали биполярное расстройство в 24 года. Я оббегал всех психиатров в своем городе. Пробовал принимать множество антидепрессантов от Паксила до Венлафаксина. Помог только Фенелзин. Мне попался хороший врач, который ведет меня уже 11 лет. Без профессиональной помощи я бы не справился. Сейчас мне 35 лет. Продолжаю принимать Фенелзин, придерживаюсь ограничений в еде. Препарат работает для меня, как в начале приема.
Нардил помог мне нормально жить
Принимаю Нардил по 60 мг/день 30 лет. Не собираюсь искать замену. Раньше несколько раз пытался снизить дозировку лекарства и отменить его. Результат — возвращение психологических и физиологических нарушений. Сейчас мне 75 лет. Я буду принимать препарат до конца жизни, если только его не перестанут выпускать.
